Thiopental

15.1.47. Thiopental#

Spezialitäten, Markennamen

Trapanal®; Thiopental-Natrium

Thiopental ist ein intravenöses Barbiturat-Hypnotikum mit raschem Wirkungseintritt, jedoch ohne analgetische oder ausreichende muskelrelaxierende Wirkung. Seine Bedeutung als Einleitungshypnotikum hat gegenüber Propofol und Ketamin abgenommen. Bei der Sectio caesarea wird es weiterhin als mögliche Einleitungssubstanz beschrieben.

Wirkung

  • Hypnose, Sedierung und antikonvulsive Wirkung

  • Dosisabhängige Atem- und Kreislaufdepression

  • Senkung des zerebralen Sauerstoffverbrauchs, der zerebralen Durchblutung (CBF) und des intrakraniellen Drucks (ICP)

  • Keine Analgesie; bei subhypnotischen Dosen möglicherweise Hyperalgesie

Indikationen

  • Intravenöse Narkoseeinleitung, insbesondere in ausgewählten klinischen Situationen

  • Narkoseeinleitung bei Sectio caesarea unter entsprechender Nutzen-Risiko-Abwägung

  • Antikonvulsive Therapie bei refraktärem Status epilepticus im intensivmedizinischen Umfeld (gesondertes Dosierungsschema)

Kontraindikationen

  • Akute hepatische Porphyrie beziehungsweise entsprechende Porphyrieformen

  • Schock und ausgeprägte hämodynamische Instabilität

  • Dekompensierte Herzinsuffizienz beziehungsweise schwere Myokardinsuffizienz

  • Status asthmaticus beziehungsweise schwere bronchospastische Erkrankung

  • Besondere Vorsicht bei Hypovolämie, koronarer Herzkrankheit, akutem Myokardinfarkt, kompensierter Herzinsuffizienz, Asthma bronchiale, COPD sowie schwerer Leber- und Nierenfunktionsstörung

Dosierung

  • Narkoseeinleitung: 2,5–5–7 mg / kg i.v., bei älteren, hypovolämen oder hämodynamisch gefährdeten Patienten langsam und reduziert dosieren

    • Kinder 5–8 mg / kg

  • Refraktärer Status epilepticus: Spezifisches intensivmedizinisches Protokoll erforderlich; keine Dosierung aus der Narkoseeinleitung ableiten

Nebenwirkungen

  • Atemdepression bis Apnoe

  • Blutdruckabfall durch venöse Vasodilatation, verminderten venösen Rückstrom und negative Inotropie; reflektorische Tachykardie

  • Bronchospasmus, Histaminfreisetzung und Überempfindlichkeitsreaktionen

  • Venenreizung; schwere Gewebeschäden bei Paravasation oder intraarterieller Injektion

  • Porphyriekrise bei disponierten Patienten

Pharmakodynamik

  • Positive allosterische Modulation des GABAA-Rezeptors mit Verlängerung der Chloridkanalöffnungszeit

  • Bei höheren Konzentrationen direkte Aktivierung des GABAA-Rezeptors möglich

  • Dämpfung zentralnervöser Aktivität einschließlich der Formatio reticularis

  • Zerebrale Vasokonstriktion mit Abnahme von CBF, zerebralem Blutvolumen (CBV) und ICP

  • Verminderung des zerebralen Sauerstoffbedarfs

Pharmakokinetik

  • Wirkungseintritt: Etwa 15–45 s nach intravenöser Gabe

  • Dauer der hypnotischen Wirkung nach Einmalbolus: Etwa 5–15 min, hauptsächlich durch Umverteilung Bei wiederholter Gabe beziehungsweise Dauerinfusion ausgeprägte Kumulation und verlängerte Aufwachzeit

  • Eliminationshalbwertszeit: 5–10 h

  • Proteinbindung: Etwa 80%

  • Verteilung: Hohe Lipidlöslichkeit, rasche Penetration der Blut-Hirn-Schranke und Plazentagängigkeit Bei Azidose kann der nichtionisierte Anteil zunehmen

  • Metabolismus: Überwiegend hepatisch

  • Ausscheidung: Metaboliten vorwiegend renal, teilweise biliär

  • Kumulation: Bei wiederholten Bolusgaben oder längerer Infusion durch Gewebespeicherung und verlangsamte Elimination

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Plazentagängig; Anwendung bei Sectio caesarea nach Nutzen-Risiko-Abwägung und geburtshilflich-anästhesiologischem Standard

  • Stillperiode: Präparatespezifische Fachinformation prüfen

Wechselwirkungen

  • Additive Atem- und Kreislaufdepression bei Kombination mit Opioiden, Benzodiazepinen und anderen zentral dämpfenden Arzneimitteln

  • Inkompatibilitäten bei gemeinsamer intravenöser Verabreichung beachten

Anwendungshinweise

  • Ausschließlich bei gesicherter Möglichkeit zur Atemwegssicherung und Beatmung verabreichen.

  • Injektionsgeschwindigkeit und Kreislaufreaktion engmaschig überwachen

  • Die alkalische Thiopental-Lösung darf nicht unkritisch mit anderen Arzneimitteln gemischt oder über denselben ungespülten Zugang verabreicht werden

  • Nicht mit Rocuronium, Succinylcholin, Midazolam, Alfentanil oder Sufentanil in derselben Spritze mischen beziehungsweise ohne ausreichende Spülung über denselben Zugang verabreichen (präparatespezifische Kompatibilität prüfen)

Warnung

Paravasation und intraarterielle Injektion können schwere Gewebeschäden bis zur Nekrose verursachen.