Lidocain

15.8.22. Lidocain#

Spezialitäten

  • Xylocain™

  • Lidocain Aguettant™

  • Lidocain Baxter™

Beschreibung

Lokalanästhetikum vom Amidtyp und Antiarrhythmikum der Klasse Ib nach Vaughan Williams.

Wirkung

  • Reversible Unterbrechung der Erregungsleitung in peripheren Nerven

  • Unterdrückung ventrikulärer ektoper Erregungsbildung

  • Bei systemischer Exposition dosisabhängige zentralnervöse und kardiale Wirkungen

Indikationen

  • Infiltrationsanästhesie und periphere Nervenblockaden

  • Intravenöse Regionalanästhesie der oberen Extremität mit geeigneter Zubereitung und Tourniquet-Technik

  • Vermeidung von Injektionsschmerzen, beispielsweise bei Propofolgabe

  • Kammerflimmern oder pulslose ventrikuläre Tachykardie bei Reanimation als Alternative zu Amiodaron nach ERC 2025

  • Weitere ventrikuläre Arrhythmien nach spezieller kardiologischer Indikationsstellung

Kontraindikationen

  • Bekannte schwere Überempfindlichkeit gegen Lokalanästhetika vom Amidtyp

  • Für die intravenöse Regionalanästhesie: fehlende Möglichkeit einer sicheren Tourniquet-Anwendung

  • Für die antiarrhythmische systemische Anwendung: schwere kardiale Erregungsleitungsstörungen ohne geeignete Schrittmacherabsicherung als wesentliche Kontraindikation

Dosierung

  • Infiltrationsanästhesie und periphere Nervenblockaden, Erwachsene: Übliche Gesamtdosis 3–5 mg / kg Für Lidocain Aguettant™ wird allgemein eine maximale Gesamtdosis von 200 mg empfohlen; höhere Dosen sind nur abhängig von Verfahren und individuellen Faktoren zu beurteilen

  • Infiltrationsanästhesie und periphere Nervenblockaden, Kinder ab 2 Jahren: 3–4 mg / kg für die 10-mg/mL-Zubereitung von Lidocain Aguettant™ Die 20-mg/mL-Fertigspritze dieses Präparats ist für Patienten unter 18 Jahren nicht vorgesehen

  • Intravenöse Regionalanästhesie der oberen Extremität, Erwachsene: 3 mg / kg, maximal 200 mg, gemäß Fachinformation Lidocain Aguettant™ Das Tourniquet frühestens 20 min nach Injektion lösen

  • Vermeidung von Injektionsschmerzen, Erwachsene: 10–40 mg i. v. vor der schmerzhaften Injektion, gemäß Fachinformation Lidocain Aguettant™

  • Reanimation bei Kammerflimmern oder pulsloser ventrikulärer Tachykardie, Erwachsene: 100 mg i. v. oder i. o. nach dem dritten Schock als Alternative zu Amiodaron Weitere 50 mg nach dem fünften Schock möglich Dieses Schema folgt den ERC-Leitlinien 2025 und ist von der Zulassung der jeweiligen Lokalanästhetikum-Zubereitung zu unterscheiden

  • Dosisanpassung: Bei eingeschränkter Leberfunktion oder Herzinsuffizienz kann eine Dosisreduktion um etwa 50 % erforderlich sein

Nebenwirkungen

  • Periorale Parästhesien, metallischer Geschmack, Tinnitus, Schwindel und Sehstörungen als mögliche frühe Zeichen systemischer Toxizität

  • Krampfanfälle, Bewusstseinsverlust und Atemdepression

  • Bradykardie, Hypotonie, Überleitungsstörungen, ventrikuläre Arrhythmien und Herz-Kreislauf-Stillstand

  • Allergische Reaktionen bis zur Anaphylaxie, selten

  • Neurologische Komplikationen im Zusammenhang mit regionalanästhesiologischen Verfahren

Pharmakodynamik

Lidocain blockiert spannungsabhängige Natriumkanäle und hemmt dadurch die Entstehung und Fortleitung von Aktionspotenzialen. Im Myokard wirkt es vor allem auf ventrikuläres, rasch depolarisierendes Gewebe und verkürzt die Aktionspotenzialdauer. Die systemische Toxizität betrifft insbesondere das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System.

Pharmakokinetik

  • Resorption: Abhängig von Applikationsort, Gewebedurchblutung, Gesamtdosis und gegebenenfalls Vasokonstriktorzusatz

  • Verteilung: Plazentagängig; Übergang in die Muttermilch in geringen Mengen

  • Metabolismus: CYP3A4; Lidocain CYP1A2; Lidocain Überwiegend hepatisch über CYP3A4 und CYP1A2 mit Bildung teilweise pharmakologisch aktiver Metaboliten

  • Ausscheidung: Überwiegend renal in Form von Metaboliten

  • Eliminationshalbwertszeit: Bei Erwachsenen typischerweise etwa 1,5–2 h; bei eingeschränktem hepatischem Blutfluss, Leberinsuffizienz oder längerer Infusion verlängert

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung bei entsprechender Indikation einsetzbar Lidocain passiert die Plazenta; bei Parazervikal- oder Pudendusblockade fetale Herzfrequenz überwachen

  • Stillperiode: Bei Anwendung in empfohlenen Dosen kann gemäß Fachinformation Lidocain Aguettant™ weiter gestillt werden

Anwendungshinweise

  • Niedrigste wirksame Dosis und Konzentration wählen

  • Vor regionalanästhesiologischer Injektion wiederholt aspirieren und langsam, fraktioniert injizieren

  • Monitoring und sofort verfügbare Reanimationsausrüstung einschließlich Behandlungsmöglichkeit einer Lokalanästhetika-Systemtoxizität sicherstellen

  • Bei Verdacht auf systemische Lokalanästhetikatoxizität (LAST) Injektion sofort stoppen, Atemweg und Kreislauf stabilisieren sowie frühzeitig eine intravenöse Lipidemulsion einsetzen (ASRA)

  • Vorsicht bei Bradykardie, kardialen Leitungsstörungen, Leber- oder Nierenfunktionsstörung und höherem Lebensalter

  • Bei intravenöser Regionalanästhesie Tourniquet-Sicherheit und Mindestverschlusszeit beachten

Wechselwirkungen

  • Andere Lokalanästhetika und Antiarrhythmika: Additive zentralnervöse und kardiale Toxizität

  • Amiodaron, Cimetidin, Fluvoxamin und bestimmte β-Blocker: Erhöhung der Lidocainexposition und des Toxizitätsrisikos möglich

  • Enzyminduktoren, beispielsweise Carbamazepin oder Phenytoin: Beschleunigter Metabolismus mit möglicher Wirkungsabschwächung

  • Muskelrelaxanzien: Mögliche Verlängerung der neuromuskulären Blockade

  • Hypokaliämie: Verminderte antiarrhythmische Wirksamkeit möglich

Gefahr

Eine versehentliche intravasale Injektion oder Überdosierung kann eine lebensbedrohliche Lokalanästhetika-Systemtoxizität mit Krampfanfällen und Kreislaufstillstand auslösen. Die Lipidemulsionstherapie und Maßnahmen zur erweiterten Reanimation müssen unmittelbar verfügbar sein.

Siehe auch

  • Antiarrhythmika