Naloxon

15.8.32. Naloxon#

Spezialitäten, Markennamen

Naloxon-hameln, Nyxoid™ 1,8 mg i.n.

Naloxon ist ein kompetitiver Opioidrezeptor-Antagonist ohne klinisch relevante agonistische Opioidwirkung. Es hebt insbesondere die opioidbedingte Atemdepression auf.

Wirkung

  • Aufhebung opioidbedingter Atemdepression und Sedierung

  • Antagonisierung weiterer Opioidwirkungen, einschließlich Analgesie

  • Keine Wirkung bei Atemdepression ohne Opioidbeteiligung

Indikationen

  • Vermutete oder gesicherte Opioidintoxikation mit Atemdepression

  • Aufhebung opioidbedingter Atemdepression nach Anästhesie oder Analgesie

  • Anwendung in Schwangerschaft und Geburtshilfe nur bei entsprechender klinischer Indikation und Nutzen-Risiko-Abwägung

Kontraindikationen

Keine substanzspezifischen Kontraindikationen außer bekannter Überempfindlichkeit laut präparatespezifischer Fachinformation.

Dosierung

Grundsätzlich vorsichtig titrieren, um Rebound-Effekt bzw. akuten Entzug zu verhindern!

  • Erwachsene, Opioidintoxikation: Initial häufig 0,400 mg i.v.; bei unzureichender Wirkung wiederholen und nach klinischem Ansprechen titrieren. Die erforderliche Gesamtdosis hängt von Opioid, Exposition und klinischem Zustand ab.

  • Erwachsene, postoperative Atemdepression: Niedrig dosiert i.v. titrieren, beispielsweise 0,040 mg in wiederholten Schritten, um die Atmung zu verbessern und eine vollständige Aufhebung der Analgesie möglichst zu vermeiden.

  • Kinder, vermutete Opioidintoxikation: 0,100 mg / kg i.v., max. 2 mg; alters-, indikations- und präparatespezifische Höchstdosis beachten.

  • Alternative Applikation: i.m. oder s.c. möglich, sofern für das verwendete Präparat zugelassen. Intranasale Präparate besitzen eigene, nicht mit der i.v.-Dosierung austauschbare Dosierungsschemata.

  • Erneute Atemdepression: Wiederholte Bolusgaben oder kontinuierliche i.v.-Infusion können erforderlich sein, insbesondere bei lang wirksamen Opioiden. Buprenorphin: hohe Dosen nötig, Wirkung oft unvollständig. Infusionsrate anhand der wirksamen Bolusdosis und des klinischen Ansprechens festlegen.

Nebenwirkungen

  • Akutes Opioidentzugssyndrom bei opioidabhängigen Patienten: Agitation, Schmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Schwitzen, Tachykardie und Hypertonie

  • Wiederauftreten von Schmerzen nach Aufhebung der Opioidanalgesie

  • Selten schwerwiegende kardiovaskuläre Reaktionen, insbesondere bei rascher oder vollständiger Antagonisierung

Pharmakodynamik

  • Kompetitiver Antagonismus an Opioidrezeptoren, insbesondere am μ-Rezeptor

  • Nach i.v.-Gabe rascher Wirkungseintritt innerhalb weniger Minuten

  • Therapieziel bei Atemdepression ist eine ausreichende Spontanatmung und Oxygenierung, nicht zwingend vollständige Vigilanz

Pharmakokinetik

  • Kurze Wirkdauer im Vergleich zu vielen Opioiden; erneute Atemdepression nach initial erfolgreicher Antagonisierung möglich

  • Überwiegend hepatische Metabolisierung durch Glukuronidierung

  • Eliminationshalbwertszeit bei Erwachsenen ungefähr 1—1,5 h; klinische Wirkdauer und Eliminationshalbwertszeit sind nicht gleichzusetzen

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Bei lebensbedrohlicher opioidbedingter Atemdepression nach Nutzen-Risiko-Abwägung anwenden.

  • Stillperiode: Stillpause 24 h

Anwendungshinweise

  • Atemwegssicherung, Beatmung und Oxygenierung haben bei ausgeprägter Atemdepression Vorrang und dürfen durch die Naloxongabe nicht verzögert werden.

  • Atemfrequenz, SpO₂, Bewusstsein und Kreislauf überwachen.

  • Wegen möglicher Renarkotisierung ausreichend lange überwachen, insbesondere nach lang wirksamen Opioiden.

  • Bei Opioidabhängigkeit nach Möglichkeit vorsichtig titrieren, sofern keine unmittelbar lebensbedrohliche Situation eine rasche Antagonisierung erfordert.

Warnung

Renarkotisierung Die Wirkung von Naloxon kann früher enden als die Wirkung des auslösenden Opioids. Eine initial normalisierte Atmung schließt eine erneute Atemdepression nicht aus.