Ajmalin

15.8.4. Ajmalin#

Spezialitäten, Markennamen

Gilurytmal™ 5 mg / ml (50 mg / 10 ml)

Ajmalin ist ein Klasse-Ia-Antiarrhythmikum mit Hemmung schneller kardialer Natriumkanäle. Es verlangsamt die Erregungsausbreitung in Vorhof, Ventrikel und His-Purkinje-System.

Wirkung

  • Hemmung des schnellen Natriumeinstroms (Phase 0)

  • Verlangsamung der intraatrialen, intraventrikulären und AV-nahen Erregungsleitung

  • Verlängerung von Aktionspotentialdauer und Refraktärzeit

  • Negativ inotrope Wirkung

Indikationen

  • Anhaltende ventrikuläre Tachykardie bei stabiler Hämodynamik

  • Symptomatische, behandlungsbedürftige supraventrikuläre Tachykardie, insbesondere AV-junktionale Tachykardie

  • Ajmalintest zur Beurteilung infra-Hisärer Leitungsstörungen (nicht bei Dekompensation oder HV-Intervall > 70 ms)

  • FBI-Tachykardie (fast, broad, irregular), insbesondere präexzitiertes Vorhofflimmern bei akzessorischer Leitungsbahn

  • Brugada-Provokationstest in spezialisierten elektrophysiologischen Zentren (https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC12018878/)

Kontraindikationen

  • Bradykardie < 50 / min; Sick-Sinus-Syndrom ohne Schrittmacher

  • AV-Block II° oder III°, vorbestehende intraventrikuläre Leitungsstörung

  • Erhebliche QRS-Verbreiterung oder QT-Verlängerung

  • Manifeste Herzinsuffizienz; hypertrophe Kardiomyopathie

  • LVEF < 35 % oder erste 3 Monate nach Myokardinfarkt (Ausnahme laut Fachinformation: lebensbedrohliche ventrikuläre Arrhythmien)

  • Digitalisintoxikation; Adam-Stokes-Anfälle

  • Myasthenia gravis; bakterielle Endokarditis

  • Tachykardie infolge kardialer Dekompensation

Dosierung

  • Intravenöse Injektion, Erwachsene: 50 mg langsam i.v. unter kontinuierlicher EKG-Kontrolle; maximal 10 mg / min. Bei vorgeschädigtem Herzen 50 mg über 15—20 min. Bei Bedarf Wiederholung nach 30 min. Einzeldosen bis 1 mg / kg, maximal 100 mg, sind in der Fachinformation als vereinzelt dokumentiert, nicht als Standarddosis empfohlen.

  • Intravenöse Infusion bei therapierefraktären ventrikulären Tachyarrhythmien: Initial 20 mg / h, bei Bedarf bis 50 mg / h. Verdünnung auf 1 mg / ml gemäß Fachinformation.

  • Eingeschränkte Leberfunktion oder Leberdurchblutung: Bei Infusion gegebenenfalls 10—30 mg / h.

  • Kinder und Jugendliche < 18 Jahre: Anwendung mangels ausreichender Daten laut Fachinformation nicht empfohlen.

Nebenwirkungen

  • QRS-Verbreiterung, PQ- und QT-Verlängerung, AV-Block, Bradykardie, Asystolie

  • Proarrhythmie, einschließlich Torsade de pointes und Kammerflimmern

  • Hypotonie, Verschlechterung einer Herzinsuffizienz

  • Bedrohliche Frequenzsteigerung bei Vorhofflimmern oder Vorhofflattern

  • Bei rascher i.v. Gabe Krampfanfälle, Parästhesien, Atemstillstand

  • Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe

  • Transaminasenanstieg, Cholestase und weitere Leberschädigungen

  • Seltene hämatologische und immunologische Reaktionen

Pharmakodynamik

  • Natriumkanalblockade: Verminderte Phase-0-Depolarisationsgeschwindigkeit und verlangsamte Erregungsleitung.

  • EKG: Verlängerung von PQ-Zeit, QRS-Dauer und QT-Zeit.

  • Myokard: Negativ inotrop.

Pharmakokinetik

  • Verteilung: Verteilungsvolumen etwa 3 L / kg; Proteinbindung etwa 75 %.

  • Metabolismus: Überwiegend hepatisch, unter anderem über CYP2D6; langsame Metabolisierer möglich.

  • Elimination: Vorwiegend hepatisch; etwa 4—5 % unverändert renal.

  • Halbwertszeit: Verteilungsphase etwa 6 min, Eliminationsphase etwa 95 min.

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Anwendung laut Fachinformation nicht empfohlen.

  • Stillperiode: Anwendung laut Fachinformation nicht empfohlen; Daten zum Übergang in Muttermilch fehlen.

Wechselwirkungen

  • Andere Antiarrhythmika, Betablocker und Calciumantagonisten: additive Leitungshemmung und negative Inotropie.

  • Andere Klasse-I-Antiarrhythmika: Kombination vermeiden.

  • QT-verlängernde Medikamente: erhöhtes Risiko ventrikulärer Arrhythmien.

  • Chinidin: erhöhte Ajmalin-Plasmakonzentration.

  • Digitalis: Verstärkung von Erregungsleitungsstörungen.

  • CYP-Induktoren: verminderte Ajmalin-Konzentration; CYP2D6-Substrate und -Inhibitoren: mögliche Wechselwirkungen.

  • Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien: mögliche Wirkungsverstärkung.

Warnung

Kontinuierliche EKG- und Blutdrucküberwachung; Reanimationsbereitschaft. Injektion abbrechen bei QRS- oder QT-Verlängerung > 25 %, PQ-Verlängerung > 50 %, QT > 500 ms oder zunehmender Arrhythmie.

Warnung

Gilurytmal® und Furosemid i.v. nicht mischen (Ausfällungsgefahr). Auch bei alkalischen Lösungen, insbesondere Natriumhydrogencarbonat, auf mögliche Inkompatibilität achten.