Phenylephrin

15.8.35. Phenylephrin#

Spezialitäten

  • Phenylephrin Aguettant™ 0,050 mg / mL Injektionslösung in einer Fertigspritze

  • Biorphen™ 10 mg / ml Amp.

  • Neosynephrin™ (historische Handelsbezeichnung)

Beschreibung

Synthetisches, direkt wirkendes Sympathomimetikum ohne Katecholaminstruktur mit überwiegender α₁-adrenerger Wirkung.

Wirkung

  • Arterielle und venöse Vasokonstriktion mit Anstieg des systemischen Gefäßwiderstands und des arteriellen Blutdrucks

  • Häufig reflektorische Bradykardie

  • Mögliche Abnahme von Schlagvolumen und Herzzeitvolumen (HZV, CO) durch erhöhte Nachlast und verminderte Herzfrequenz

Indikationen

  • Behandlung der Hypotonie bei Spinal-, Epidural- oder Allgemeinanästhesie.

    Bei spinaler Hypotonie in der Sectio Vasopressor der Wahl!

Kontraindikationen

  • Schwere arterielle Hypertonie

  • Schwere periphere Gefäßerkrankung mit Risiko von Ischämie oder Gefäßthrombose

  • Schwere Hyperthyreose

  • Gleichzeitige Anwendung nichtselektiver MAO-Hemmer oder Anwendung innerhalb von 14 Tagen nach deren Absetzen

Dosierung

  • Erwachsene:

    • Bolus: 0,050–0,100 mg i. v. je Gabe; Wiederholung nach hämodynamischer Wirkung möglich; Maximale Einzeldosis 0,100 mg für Phenylephrin Aguettant™ 0,050 mg / mL

    • Perfusor: 0,03–0,5(–1,4) µg / kg KG / min, titriert nach hämodynamischer Wirkung; siehe Tab. 127

  • Kinder und Jugendliche: Sicherheit und Wirksamkeit der genannten Fertigspritze nicht nachgewiesen; keine zugelassene Dosierung

  • Eingeschränkte Nierenfunktion: Gegebenenfalls niedrigere Dosis erforderlich

  • Leberzirrhose: Gegebenenfalls höhere Dosis erforderlich

  • Ältere Patienten: Vorsichtige individuelle Titration

Tab. 127 Phenylephrin: Dosierung und Perfusorlaufraten bei 200 µg/ml (10 mg / 50 ml)#

Dosierung (µg / kg KG / min)

50 kg (ml/h)

70 kg (ml/h)

100 kg (ml/h)

0,03

0,45

0,63

0,90

0,10

1,50

2,10

3,00

0,30

4,50

6,30

9,00

0,40

6,00

8,40

12,00

0,50

7,50

10,50

15,00

(0,75)

(11,25)

(15,75)

(22,50)

(1,00)

(15,00)

(21,00)

(30,00)

(1,40)

(21,00)

(29,40)

(42,00)

Warnung

Bei schwerer Herzinsuffizienz oder kardiogenem Schock kann die erhöhte Nachlast die kardiale Pumpfunktion verschlechtern.

Nebenwirkungen

  • Reflektorische Bradykardie, Tachykardie und Herzrhythmusstörungen

  • Myokardischämie und Angina pectoris

  • Kopfschmerzen, Tremor, Unruhe, Übelkeit und Erbrechen

  • Periphere Ischämie und Gewebsnekrose bei Paravasation

  • Selten Lungenödem oder zerebrale Blutung bei ausgeprägter Hypertonie

  • Hypertonie bis zur hypertensiven Krise

Pharmakodynamik

Phenylephrin aktiviert vorwiegend α₁-Adrenozeptoren der Gefäßmuskulatur. Die arterielle Vasokonstriktion erhöht den systemischen Gefäßwiderstand und die Nachlast. Der Blutdruckanstieg aktiviert den Barorezeptorreflex und kann eine ausgeprägte vagal vermittelte Bradykardie auslösen.

Pharmakokinetik

  • Verteilungsvolumen: Etwa 340 L nach einmaliger Gabe

  • Metabolismus: Hepatisch unter Beteiligung der Monoaminoxidase

  • Ausscheidung: Überwiegend renal als m-Hydroxymandelsäure und phenolische Konjugate

  • Wirkdauer: Etwa 20 min nach intravenöser Gabe

  • Eliminationshalbwertszeit: Etwa 3 h

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Die intravenöse Anwendung ist bei entsprechender Indikation auch während der Schwangerschaft möglich. In der Spätschwangerschaft und unter der Geburt sind fetale Hypoxie und Bradykardie möglich. Besondere Vorsicht bei gleichzeitiger Anwendung von Wehenmitteln wegen des Risikos einer schweren Hypertonie

  • Stillperiode: Kleine Mengen gehen in die Muttermilch über. Nach einem einzelnen intravenösen Bolus während der Geburt kann das Stillen fortgesetzt werden.

Anwendungshinweise

  • Kontinuierliche oder engmaschige Überwachung des arteriellen Blutdrucks und der Herzfrequenz

  • Vorsicht bei koronarer Herzkrankheit, Bradykardie, Erregungsleitungsstörungen, Diabetes mellitus und Engwinkelglaukom

  • Extravasation wegen möglicher Gewebsnekrose unbedingt vermeiden

  • Nur klare, partikelfreie Lösung verwenden; Fertigspritze zum einmaligen Gebrauch

  • Nicht mit anderen Arzneimitteln mischen, da keine Kompatibilitätsstudien vorliegen

  • Vor Licht geschützt in der Originalverpackung aufbewahren

Wechselwirkungen

  • Nichtselektive MAO-Hemmer: Kontraindizierte Kombination wegen möglicher hypertensiver Krise und Hyperthermie

  • Selektive MAO-A-Hemmer und Linezolid: Erhöhtes Risiko schwerer Vasokonstriktion und hypertensiver Krise

  • Trizyklische und noradrenerg-serotonerge Antidepressiva: Verstärkte Pressorwirkung und Arrhythmierisiko

  • Ergotalkaloide: Verstärkte Vasokonstriktion

  • Herzglykoside und Chinidin: Erhöhtes Arrhythmierisiko

  • Halogenierte Inhalationsanästhetika: Erhöhtes Risiko hypertensiver Reaktionen und Arrhythmien

  • Wehenmittel: Risiko schwerer persistierender Hypertonie