15.8.13. Esmolol#
- Spezialitäten, Markennamen
Brevibloc™ (z. B. 100 mg / 10 ml).
Esmolol ist ein ultrakurz wirksamer, β₁-selektiver Betablocker (Klasse-II-Antiarrhythmikum) ohne intrinsische sympathikomimetische Aktivität.
Gefahr
Cave Verwechslungsgefahr mit Esmeron™ (Rocuronium)!
- Wirkung
Negativ chronotrop, dromotrop und inotrop
Rasch steuerbare Reduktion von Herzfrequenz und Blutdruck
Bei höheren Dosen abnehmende β₁-Selektivität; Bronchokonstriktion und periphere Vasokonstriktion möglich
- Indikationen
Supraventrikuläre Tachyarrhythmien ohne Präexzitation, insbesondere Frequenzkontrolle bei Vorhofflimmern und Vorhofflattern
Nichtkompensatorische Sinustachykardie bei entsprechender Behandlungsindikation
Perioperative Tachykardie und Hypertonie, einschließlich Intubation, intra- und postoperativer Phase
Thyreotoxikose: symptomatische Frequenzkontrolle nach individueller Indikationsstellung
- Kontraindikationen
Schwere Sinusbradykardie (unter 50 / min)
Sick-Sinus-Syndrom oder höhergradige AV-Überleitungsstörung ohne Schrittmacher
Kardiogener Schock, schwere Hypotonie, dekompensierte Herzinsuffizienz
Gleichzeitige oder weniger als 48 h zurückliegende intravenöse Verapamilgabe
Akuter Asthmaanfall
Unbehandeltes Phäochromozytom
Pulmonale Hypertonie
Metabolische Azidose
- Dosierung
Supraventrikuläre Tachyarrhythmie, Erwachsene: Einleitungsdosis 0,500 mg / kg i.v. über 1 min; anschließend 0,050 mg / kg / min über 4 min. Bei unzureichender Wirkung Einleitungsdosis gegebenenfalls wiederholen und Infusionsrate stufenweise auf 0,100, 0,150 und 0,200 mg / kg / min steigern. Übliche Erhaltungsdosis 0,050–0,200 mg / kg / min; niedrigere Dosen ab 0,025 mg / kg / min möglich.
Perioperative Tachykardie und Hypertonie: Bei erforderlicher sofortiger Kontrolle gemäß Fachinformation 80 mg i.v. über 15–30 s, anschließend 0,150 mg / kg / min; bei Bedarf titrieren, maximal 0,300 mg / kg / min. Bei Zeit zur Titration Einleitungsdosis 0,500 mg / kg über 1 min, anschließend schrittweise Infusion.
Dosisanpassung: Nach Herzfrequenz, Blutdruck und Verträglichkeit; bei Hypotonie oder Bradykardie Infusion reduzieren oder stoppen.
- Nebenwirkungen
Hypotonie (dosisabhängig), Bradykardie, AV-Block
Akute Verschlechterung einer Herzinsuffizienz bis Kreislaufstillstand
Bronchospasmus, insbesondere bei bronchialer Hyperreagibilität
Infusionsstellenreaktionen, gegebenenfalls Extravasationsschäden
- Pharmakodynamik
Kompetitive β₁-Adrenozeptorblockade mit verminderter Sinusknotenfrequenz, AV-Überleitung und Kontraktilität.
Bei höheren Dosierungen auch β₂-vermittelte Effekte möglich.
Wirkungseintritt innerhalb weniger Minuten; nach Absetzen rasches Abklingen.
- Pharmakokinetik
Metabolismus: Hydrolyse durch Esterasen im Blut, insbesondere in Erythrozyten; weitgehend unabhängig von der Leberfunktion.
Eliminationshalbwertszeit: etwa 9 min.
Niereninsuffizienz: Elimination des inaktiven Säuremetaboliten verzögert; bei längerer Infusion Vorsicht.
- Schwangerschaft und Stillperiode
Schwangerschaft: Nur nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung gemäß Fachinformation.
Stillperiode: Fachinformation des verwendeten Präparats beachten.
- Anwendungshinweise
Kontinuierliches EKG- und Blutdruckmonitoring; hämodynamisch titrieren.
Bei Katecholaminbedarf, eingeschränkter Pumpfunktion oder bronchialer Hyperreagibilität besonders vorsichtig.
Nach längerer Anwendung Infusion möglichst ausschleichend beenden; Rebound-Tachykardie und -Hypertonie möglich.
Gefahr
Verapamil und Esmolol Keine gleichzeitige intravenöse Anwendung mit Verapamil. Auch innerhalb von 48 h nach intravenöser Verapamilgabe ist Esmolol gemäß Brevibloc-Fachinformation kontraindiziert. Gefahr schwerer Bradykardie, AV-Blockierung und Kreislaufdekompensation.
- Wechselwirkungen
Verapamil, Diltiazem und andere negativ chronotrope/inotrope Substanzen: verstärkte Bradykardie, AV-Blockierung und Hypotonie.
Andere Antihypertensiva und Anästhetika: verstärkte Blutdrucksenkung möglich.