Acetazolamid

15.8.1. Acetazolamid#

Spezialitäten, Markennamen

Diamox™ 250 mg Tabletten; 500 mg Injektionspräparat (Verfügbarkeit und Fachinformation gesondert prüfen)

Acetazolamid ist ein Carboanhydrasehemmer aus der Gruppe der Sulfonamide. Es vermindert die tubuläre Rückresorption von Hydrogencarbonat und fördert die Ausscheidung von HCO₃⁻, Natrium, Kalium und Wasser.

Wirkung

  • Diurese und Natriurese

  • Verminderung des Augeninnendrucks

  • Verminderung der Liquorproduktion

  • Antikonvulsive Wirkung

  • Förderung einer metabolischen Azidose

Indikationen

  • Glaukom und intraokuläre Hypertension

  • Ödeme bzw. Flüssigkeitsretention, auch in Kombination mit anderen Diuretika

  • Akute dekompensierte Herzinsuffizienz[1] 🗎 Mullens 2022

  • Epilepsie als Zusatztherapie

  • Höhenkrankheit (Zulassungsstatus präparatespezifisch prüfen)

  • Idiopathische intrakranielle Hypertension (Zulassungsstatus präparatespezifisch prüfen)

Kontraindikationen

  • Hyperchlorämische Azidose

  • Hypokaliämie, Hyponatriämie

  • Nebennierenrindeninsuffizienz

  • Schwere Niereninsuffizienz

  • Schwere Lebererkrankung, insbesondere Leberzirrhose (hepatische Enzephalopathie)

  • Sulfonamid-Überempfindlichkeit

  • Langzeitbehandlung bei chronischem nicht-kongestivem Engwinkelglaukom

Dosierung

  • Akutes Glaukom: Initial 500 mg p.o., danach 125—250 mg alle 4 h. Alternativ initial 500 mg i.v., danach oral.

  • Glaukom, Langzeitbehandlung: 125—750 mg / d in geteilten Dosen; Titration nach Augeninnendruck.

  • Ödeme: 250 mg morgens für 2—3 d. Intermittierende Gabe (z. B. nach 2 Behandlungstagen 1 d Pause oder jeden zweiten Tag). Höhere Dosen steigern die Diurese nicht zuverlässig.

  • Epilepsie: 8—30 mg / kg / d in geteilten Dosen, meist 375—1000 mg / d.

  • Erwachsene, allgemein: 250—1000 mg / d in geteilten Dosen.

  • Kinder bis 12 Jahre: 8—30 mg / kg / d in geteilten Dosen; max. 750 mg / d

  • Ab 12 Jahren: 250 mg 2—4-mal täglich

  • Niereninsuffizienz: Bei schwerer Nierenfunktionsstörung kontraindiziert.

  • Leberinsuffizienz: Bei schwerer Lebererkrankung kontraindiziert.

  • Geriatrische Patienten: Vorsicht bei Elektrolytstörungen, Harnabflussstörungen und eingeschränkter Organfunktion.

Nebenwirkungen

  • Metabolische Azidose, Hypokaliämie, Hyponatriämie

  • Parästhesien, Fatigue, Schwindel, depressive Verstimmung

  • Geschmacksstörungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Diarrhoe

  • Nierensteine

  • Anaphylaxie und schwere Hautreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom

  • Nach hoher i.v. Dosis möglicher initialer Blutdruckabfall

  • Bei Hydrozephalus nach i.v. Gabe vorübergehende Hirndruckerhöhung[2]

Pharmakodynamik

  • Wirkmechanismus: Reversible Hemmung der Carboanhydrase.

  • Niere: Verminderte HCO₃⁻-Rückresorption im proximalen Tubulus.

  • Auge: Verminderte Kammerwasserproduktion.

  • ZNS: Verminderte Liquorproduktion und antikonvulsive Wirkung.

Pharmakokinetik

  • Elimination: keine Metabolisierung, Ausscheidung unverändert renal.

  • HWZ etwa 4–8 h

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Fachinformation beachten.

  • Stillperiode: Fachinformation beachten.

Wechselwirkungen

  • Andere Diuretika: verstärkte Diurese und Elektrolytverluste.

  • Kaliumverluste können die Toxizität von Herzglykosiden erhöhen.

  • Salicylate

  • Metformin

  • Lithium

  • Phenytoin

  • Topiramat