Atropin

15.8.6. Atropin#

Spezialitäten, Markennamen

Atropinsulfat Aguettant™ (0,1 mg / mL und 0,2 mg / mL)

Atropin ist ein kompetitiver Antagonist muskarinischer Acetylcholinrezeptoren (Parasympatholytikum) ohne direkte Wirkung an nikotinischen Rezeptoren. Es vermindert den Vagotonus am Sinus- und AV-Knoten und hemmt exokrine Sekretion sowie parasympathisch vermittelte Bronchokonstriktion.

Wirkung

  • Positive Chronotropie bei vagal vermittelter Bradykardie

  • Verbesserung der AV-Überleitung bei vagal bedingten Überleitungsstörungen

  • Verminderung von Speichel-, Bronchial- und Schweißsekretion

  • Bronchodilatation und Verminderung der gastrointestinalen Motilität

  • Mydriasis und Zykloplegie

Indikationen

  • Hämodynamisch relevante symptomatische Bradykardie, insbesondere bei erhöhtem Vagotonus

  • Antidot bei Organophosphat-, Carbamat- und muskarinischer Pilzvergiftung

  • Prämedikation zur Verhinderung vagaler Reaktionen bei Intubation und chirurgischer Manipulation

  • Begrenzung muskarinischer Wirkungen von Neostigmin bei Antagonisierung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien

Kontraindikationen

  • Engwinkelglaukom

  • Risiko einer Harnretention bei Prostata- oder Harnröhrenerkrankungen

  • Achalasie, paralytischer Ileus und toxisches Megakolon

  • Myasthenia gravis außerhalb der Kombination mit Cholinesterasehemmern

Bei lebensbedrohlichen Bradyarrhythmien oder Vergiftungen treten die genannten Gegenanzeigen gegenüber der vitalen Indikation zurück.

Dosierung

  • Symptomatische Bradykardie, Erwachsene – ERC 2025: 0,500 mg i.v. oder i.o.; bei Bedarf alle 3–5 min wiederholen, maximale Gesamtdosis 3 mg

  • Symptomatische Sinusbradykardie, Erwachsene – österreichische Fachinformation, 0,2 mg / mL: 0,500 mg i.v. alle 2–5 min bis zur gewünschten Herzfrequenz

  • Vagal bedingter AV-Block, Erwachsene – österreichische Fachinformation: 0,500 mg i.v. alle 3–5 min, maximal 3 mg

  • Narkoseprämedikation, Erwachsene: 0,300–0,600 mg i.v. unmittelbar vor der Operation oder i.m. 30–60 min vorher

  • Kombination mit Neostigmin, Erwachsene: 0,600–1,200 mg i.v.

  • Narkoseprämedikation, Kinder – 0,1-mg/mL-Präparat: 0,010–0,020 mg / kg i.v., maximal 0,600 mg pro Dosis

  • Kombination mit Neostigmin, Kinder – 0,1-mg/mL-Präparat: 0,020 mg / kg i.v.

  • Bradykardie, Kinder – 0,1-mg/mL-Präparat: 0,020 mg / kg i.v. als Einzeldosis, maximal 0,600 mg; bei pädiatrischer Bradykardie vorrangig Hypoxie und Ventilationsstörungen beheben

  • Organophosphat-, Cholinesterasehemmer- oder muskarinische Pilzvergiftung, Erwachsene: Initial 0,500–2 mg i.v.; Wiederholung nach 5 min (Verdoppelung der Dosis bis zur Atropinisierung) und weitere symptomorientierte Titration Bei schwerer Organophosphatvergiftung sind erheblich höhere kumulative Dosen möglich

Nebenwirkungen

  • Tachykardie, Palpitationen und Tachyarrhythmien

  • Paradoxe vorübergehende Bradykardie, insbesondere bei geringer Dosis

  • Mundtrockenheit, verminderte Schweißsekretion, Hyperthermie und Flush

  • Mydriasis, Akkommodationsstörung und erhöhter Augeninnendruck

  • Harnverhalt und Obstipation

  • Unruhe, Verwirrtheit, Halluzinationen und Delir, insbesondere bei älteren Patienten

  • Anticholinerges Syndrom bei Überdosierung

Pharmakodynamik

  • Wirkmechanismus: Kompetitive Blockade muskarinischer Acetylcholinrezeptoren (M₁–M₅)

  • Kardiale Wirkung: Verminderung vagaler Hemmung von Sinusknoten und AV-Überleitung

  • Grenzen: Bei höhergradigem AV-Block mit breitem QRS-Komplex ist Atropin in der Regel unwirksam und kann die Blockade verschlimmern

Pharmakokinetik

  • Wirkungseintritt: Nach i.v.-Gabe rasch; maximaler Herzfrequenzanstieg nach etwa 2–4 min

  • Verteilung: Passage der Blut-Hirn-Schranke und der Plazenta

  • Metabolismus: Teilweise hepatisch

  • Elimination: Renal als unveränderter Wirkstoff und Metaboliten

  • Eliminationshalbwertszeit: Etwa 2–5 h bei Erwachsenen; bei Kleinkindern und älteren Patienten verlängert

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Rasche Plazentapassage; i.v.-Gabe kann maternale und fetale Tachykardie auslösen Nur bei klarer Indikation anwenden

  • Stillperiode: Geringe Ausscheidung in die Muttermilch möglich; anticholinerge Wirkungen beim Säugling und verminderte Milchproduktion, insbesondere bei wiederholter Anwendung, möglich Bei Fortsetzung des Stillens den Säugling auf anticholinerge Wirkungen überwachen

Anwendungshinweise

  • Bei hämodynamisch relevanter Bradykardie kontinuierliches EKG- und Blutdruckmonitoring

  • Bei höhergradigem AV-Block mit breitem QRS-Komplex oder fehlender Atropinwirkung frühzeitig Pacing beziehungsweise Katecholamintherapie nach ERC-Algorithmus einleiten

  • Bei Herztransplantierten kein Atropin zur Bradykardietherapie; Risiko eines höhergradigen AV-Blocks oder Sinusarrests; Aminophyllin (Theophyllin) erwägen

  • Bei Organophosphatvergiftung an Bronchialsekretion und Bronchokonstriktion titrieren, nicht allein an der Herzfrequenz

  • Keine Wirkung gegen nikotinische Manifestationen der Organophosphatvergiftung, insbesondere neuromuskuläre Schwäche

  • Präparate unterscheiden: 0,2 mg / mL Aguettant™ ist nur für Erwachsene zugelassen; 0,1 mg / mL ist für Kinder über 3 kg vorgesehen

  • Dosierungen beziehen sich auf Atropinsulfat, nicht auf die Masse der Atropinbase

Wechselwirkungen

  • Andere anticholinerge Arzneimittel, darunter trizyklische Antidepressiva, bestimmte Antihistaminika und Neuroleptika: verstärkte antimuskarinische Nebenwirkungen

  • Cholinesterasehemmer: pharmakodynamischer Antagonismus an muskarinischen Rezeptoren

Siehe auch

  • Antiarrhythmika