Glycopyrronium

15.8.19. Glycopyrronium#

Spezialitäten

  • Robinul™ 0,2 mg-Ampullen

Darreichungsformen

  • Injektionslösung mit 0,200 mg Glycopyrroniumbromid pro 1 mL

Beschreibung

Synthetisches, peripher wirksames Antimuskarinikum aus der Gruppe der quartären Ammoniumverbindungen. Glycopyrronium wird auch als Glycopyrrolat bezeichnet.

Wirkung

  • Hemmung der Speichel-, Tracheal-, Bronchial-, Pharyngeal- und Schweißsekretion

  • Abschwächung vagal vermittelter Bradykardien mit möglicher Steigerung der Herzfrequenz

  • Reduktion muskarinerger Nebenwirkungen von Neostigmin und Pyridostigmin

  • Verminderung der gastrointestinalen Motilität und der Magensäuresekretion

  • Mydriasis und Akkommodationsstörungen

  • Geringere zentrale anticholinerge Wirkung als Atropin

Indikationen

  • Narkoseprämedikation zur Verminderung von Sekretionen und Magensäureproduktion

  • Verhütung oder Abschwächung prä- und intraoperativer Bradykardien durch vagale Reflexe oder Suxamethonium

  • Vermeidung muskarinerger Nebenwirkungen bei Antagonisierung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien mit Neostigmin oder Pyridostigmin

Kontraindikationen

  • Engwinkelglaukom

  • Asthma bronchiale

  • Tachykardie oder Tachyarrhythmie

  • Myasthenia gravis

  • Mechanische Stenosen des Gastrointestinaltrakts, intestinale Atonie oder paralytischer Ileus

  • Colitis ulcerosa oder Megakolon

  • Obstruktive Uropathie mit Harnverhalt

  • Instabiler Kreislauf bei schwerem Blutverlust

Dosierung

  • Antagonisierung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien, Erwachsene: 0,200 mg i. v. je 1,000 mg Neostigmin oder je 5,000 mg Pyridostigmin Alternativ 0,010–0,015 mg / kg i. v. zusammen mit 0,050 mg / kg Neostigmin oder 0,250 mg / kg Pyridostigmin

  • Antagonisierung nichtdepolarisierender Muskelrelaxanzien, Kinder und Jugendliche: 0,010 mg / kg i. v. zusammen mit 0,050 mg / kg Neostigmin oder 0,250 mg / kg Pyridostigmin

  • Narkoseprämedikation, Erwachsene: 0,200–0,400 mg i. m. beziehungsweise 0,004–0,005 mg / kg i. m., 30–60 min vor Narkoseinduktion Maximal 0,400 mg

  • Narkoseprämedikation, Kinder und Jugendliche: 0,004–0,008 mg / kg i. m., maximal 0,200 mg

  • Intraoperative Bradykardie, Erwachsene: 0,100 mg i. v., bei Bedarf alle 2–3 min wiederholen Maximal 0,400 mg insgesamt

  • Intraoperative Bradykardie, Kinder und Jugendliche: 0,004 mg / kg i. v., maximal 0,100 mg pro Einzelgabe Bei Bedarf nach 2–3 min wiederholen

  • Nierenfunktionsstörung: Vorsichtige Titration; bei Nierenversagen kann eine Dosisanpassung erforderlich sein

Nebenwirkungen

  • Mundtrockenheit und verminderte Schweißsekretion

  • Tachykardie, Palpitationen und Herzrhythmusstörungen

  • Mydriasis, verschwommenes Sehen und Akkommodationsstörungen

  • Obstipation, verzögerte Miktion und Harnverhalt

  • Hyperthermie bis zum Hitzekollaps, besonders bei Kindern

  • Verminderte Milchbildung

  • Selten schwere Überempfindlichkeitsreaktionen

  • Gelegentlich Verwirrtheit oder Erregung, insbesondere bei älteren Patienten

Pharmakodynamik

Kompetitive Hemmung der Acetylcholinwirkung an peripheren muskarinischen Rezeptoren, unter anderem in exokrinen Drüsen, glatter Muskulatur sowie Sinus- und AV-Knoten. Die quartäre Ammoniumstruktur begrenzt die Passage der Blut-Hirn-Schranke und der Plazenta. Nikotinische Acetylcholinrezeptoren werden in üblichen Dosierungen kaum beeinflusst.

Pharmakokinetik

  • Wirkungseintritt: Nach i. v.-Gabe im Allgemeinen innerhalb von 1 min; nach i. m.-Gabe nach 15–30 min

  • Wirkungsmaximum nach i. m.-Gabe: Nach etwa 30–45 min

  • Wirkdauer: Hemmung vagaler Reflexe etwa 2–3 h, Sekretionshemmung bis zu 7 h

  • Verteilung: Geringe Passage der Blut-Hirn-Schranke und der Plazenta

  • Metabolismus: Nur geringer Anteil zu Metaboliten umgesetzt

  • Ausscheidung: Überwiegend unverändert renal und biliär

  • Niereninsuffizienz: Verzögerte Elimination möglich

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Anwendung nur bei zwingender Indikation aufgrund begrenzter klinischer Erfahrungen. Nach intramuskulärer Anwendung bei Gebärenden wurden niedrige Konzentrationen im Nabelschnurblut und in der Amnionflüssigkeit gemessen.

  • Stillperiode: Anwendung nur nach sorgfältiger Nutzen-Risiko-Abwägung, da der Übergang in die Muttermilch nicht bekannt ist. Eine Verringerung der Milchbildung ist möglich.

Anwendungshinweise

  • Nur i. v. oder i. m. verabreichen

  • Bei intravenöser Anwendung in der Prämedikation angemessene Überwachung sicherstellen

  • Bei Kombination mit Neostigmin oder Pyridostigmin gemeinsame Injektion gemäß Fachinformation möglich

  • Vorsicht bei koronarer Herzkrankheit, Herzinsuffizienz, Hypertonie und Hyperthyreose

  • Besondere Vorsicht bei Säuglingen und Kindern wegen erhöhter Empfindlichkeit gegenüber anticholinergen Nebenwirkungen

  • Bei hohen Umgebungstemperaturen auf eingeschränkte Wärmeabgabe durch verminderte Schweißsekretion achten

  • Bei eingeschränkter Nierenfunktion Dosis und Wirkung engmaschig beurteilen

  • Nicht mit alkalischen Lösungen mischen; die Stabilität nimmt bei pH-Werten ab 6 ab

  • Inkompatibilität unter anderem mit Diazepam, Natriumcarbonat und Dexamethason-dinatriumphosphat beachten

Wechselwirkungen

  • Andere Anticholinergika und Arzneimittel mit antimuskarinerger Wirkung: Verstärkung anticholinerger Nebenwirkungen, unter anderem bei trizyklischen Antidepressiva, Amantadin, Antihistaminika und Phenothiazinen

  • Metoclopramid und Domperidon: Gegenseitige Abschwächung der Wirkungen auf die gastrointestinale Motilität

  • Langsam freisetzende Digoxin-Tabletten: Erhöhung der Digoxin-Serumkonzentration möglich

  • Kortikosteroide: Erhöhung des Augeninnendrucks möglich

Warnung

Eine anticholinerge Hemmung der Schweißsekretion kann insbesondere bei Säuglingen und Kindern unter Hitzeexposition zu gefährlicher Hyperthermie führen.

Siehe auch

  • Antiarrhythmika