Nalbuphin

15.8.31. Nalbuphin#

Spezialitäten

  • Nubain™ 10 mg / mL Injektionslösung, Ampullen zu 2 mL (20 mg Nalbuphinhydrochlorid)

Beschreibung

Stark wirksames Opioidanalgetikum aus der Gruppe der Morphinan-Derivate mit κ-agonistischen und μ-antagonistischen Eigenschaften. Die Analgesie ist gewichtsbezogen ungefähr mit der von Morphin vergleichbar.

Wirkung

  • Analgesie bei mittelstarken bis starken Schmerzen

  • Sedierung

  • Atemdepression mit Ceiling-Effekt

  • Abschwächung der Wirkung reiner μ-Opioidagonisten und mögliche Auslösung eines Opioidentzugs

Indikationen

  • Kurzzeitbehandlung mittelstarker bis starker Schmerzen

  • Präoperative und postoperative Analgesie

Kontraindikationen

  • Schwere Nierenfunktionsstörungen

  • Leberfunktionsstörungen

  • Gleichzeitige Behandlung mit reinen μ-Opioidagonisten, beispielsweise Morphin oder Fentanyl

Dosierung

  • Erwachsene: 0,100–0,300 mg / kg i. v., i. m. oder s. c. als Einzeldosis Bei 70 kg Körpergewicht üblicherweise 10–20 mg Maximale Einzeldosis 20 mg Wiederholung bei Bedarf nach 3–6 h Maximale Tagesdosis 160 mg

  • Kinder ab 18 Monaten und Jugendliche: 0,100–0,200 mg / kg i. v., i. m. oder s. c. als Einzeldosis Maximale Einzeldosis 0,200 mg / kg Wiederholung bei Bedarf nach 3–6 h Maximale Tagesdosis 1,600 mg / kg Intravenöse Gabe bevorzugen, da intramuskuläre und subkutane Injektionen schmerzhaft sein können

  • Kinder unter 18 Monaten: Keine ausreichenden Daten für eine Dosierungsempfehlung

  • Ältere Patienten: Mit der niedrigsten wirksamen Dosis beginnen

  • Leichte bis mittelschwere Nierenfunktionsstörung: Vorsichtige individuelle Dosierung wegen möglicher verstärkter Reaktionen

Nebenwirkungen

  • Sehr häufig Sedierung

  • Häufig Übelkeit, Erbrechen, Schläfrigkeit, Schwindel, Schwitzen, Mundtrockenheit, Kopfschmerzen und Dysphorie

  • Atemdepression, insbesondere bei gleichzeitiger zentral dämpfender Medikation

  • Selten Entzugssymptome bei opioidabhängigen Patienten

  • Sehr selten Bradykardie, Tachykardie, Hypotonie, Hypertonie, Verwirrtheit und allergische Reaktionen

  • Atem- oder Kreislaufdepression beim Neugeborenen nach mütterlicher Anwendung während der Geburt

Pharmakodynamik

  • Rezeptorwirkung: Agonismus an κ-Opioidrezeptoren und Antagonismus an μ-Opioidrezeptoren

  • Ceiling-Effekt: Die Atemdepression erreicht nach einer kumulativen Dosis von ungefähr 30 mg ein Plateau; ein analgetischer Ceiling-Effekt wird bei einer innerhalb kurzer Zeit verabreichten Dosis von ungefähr 50 mg beschrieben. Der Ceiling-Effekt verhindert keine klinisch relevante oder lebensbedrohliche Atemdepression.

  • Opioidentzug: Durch die μ-antagonistische Wirkung können bei Patienten mit Opioidabhängigkeit oder laufender Behandlung mit μ-Opioidagonisten Entzugssymptome und verstärkte Schmerzen auftreten.

Pharmakokinetik

  • Wirkungseintritt: Erwachsene i. v. nach 2–3 min, i. m. oder s. c. spätestens nach 15 min Kinder ab 18 Monaten i. v. nach 2–3 min, i. m. oder s. c. nach 20–30 min

  • Wirkdauer: Erwachsene 3–6 h, Kinder 3–4 h

  • Eliminationshalbwertszeit: Ungefähr 2,9 h bei Erwachsenen

  • Proteinbindung: Ungefähr 50 %

  • Metabolismus: Hepatisch zu überwiegend pharmakologisch inaktiven Metaboliten; die beteiligten Enzyme sind in der Fachinformation nicht näher charakterisiert

  • Ausscheidung: Renal als Glukuronidmetaboliten

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Nur bei positiver Nutzen-Risiko-Abwägung anwenden. Bei Anwendung während der Geburt sind fetale Bradykardie sowie Atemdepression, Apnoe, Hypotonie und Herzrhythmusstörungen beim Neugeborenen möglich. Nach längerfristiger mütterlicher Anwendung kann beim Neugeborenen ein Entzugssyndrom auftreten.

  • Stillperiode: Nalbuphin geht in die Muttermilch über. Nach der Behandlung Stillen für 24 h unterbrechen.

Anwendungshinweise

  • Ausschließlich zur kurzzeitigen Behandlung

  • Intravenöse, intramuskuläre oder subkutane Anwendung

  • Atmung, Bewusstseinslage und Kreislauf überwachen; Naloxon und Möglichkeiten zur Atemwegssicherung bereithalten

  • Bei Schädel-Hirn-Trauma oder erhöhtem intrakraniellem Druck nur mit besonderer Vorsicht anwenden

  • Bei vorbestehenden Atemstörungen, Herzinsuffizienz, paralytischem Ileus, Gallenkolik, Epilepsie oder Hypothyreose erhöhte Vorsicht

  • Nur klare, partikelfreie Lösung verwenden; Einmalanwendung

  • Nicht mit anderen Arzneimitteln mischen, da keine Kompatibilitätsstudien vorliegen

  • In der Originalverpackung vor Licht schützen

Wechselwirkungen

  • Reine μ-Opioidagonisten: Gleichzeitige Anwendung kontraindiziert; mögliche Abschwächung der Analgesie und Auslösung von Entzugssymptomen

  • Benzodiazepine, andere Sedativa und zentral dämpfende Arzneimittel: Erhöhtes Risiko für Sedierung, Atemdepression, Koma und Tod

  • Alkohol: Verstärkte Sedierung; Kombination vermeiden

  • Starke Enzymhemmer und Arzneimittel mit geringer therapeutischer Breite: Vorsicht wegen unzureichender Daten zu pharmakokinetischen Wechselwirkungen

Warnung

Bei opioidabhängigen Patienten kann Nalbuphin ein akutes Entzugssyndrom auslösen. Die gleichzeitige Anwendung mit reinen μ-Opioidagonisten ist gemäß österreichischer Fachinformation kontraindiziert.