Metamizol

15.8.25. Metamizol#

Spezialitäten

  • Novalgin™

  • Metamizol HCS™

Darreichungsformen

  • Injektions- und Infusionslösung: 500 mg / mL

  • Ampullen mit 2 mL (1.000 mg) und 5 mL (2.500 mg)

Beschreibung

Nichtopioides Analgetikum aus der Gruppe der Pyrazolone mit analgetischer, antipyretischer und spasmolytischer Wirkung. Metamizol ist eine Prodrug; die Wirkung wird überwiegend durch aktive Metaboliten vermittelt.

Indikationen

  • Akute starke Schmerzen nach Verletzungen oder Operationen

  • Kolikartige Schmerzen

  • Tumorschmerzen

  • Sonstige akute oder chronische starke Schmerzen, wenn andere Behandlungen nicht infrage kommen

  • Hohes Fieber, das auf andere Maßnahmen nicht anspricht

Die parenterale Gabe ist angezeigt, wenn eine enterale Anwendung nicht geeignet ist.

Kontraindikationen

  • Frühere Agranulozytose durch Metamizol oder andere Pyrazolone beziehungsweise Pyrazolidine

  • Störungen der Knochenmarkfunktion oder Erkrankungen des hämatopoetischen Systems

  • Analgetika-Asthma-Syndrom oder Analgetika-Intoleranz vom Urtikaria-Angioödemtyp

  • Akute intermittierende hepatische Porphyrie

  • Angeborener Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel

  • Hypotonie oder instabile Kreislaufsituation bei parenteraler Gabe

  • Drittes Trimenon der Schwangerschaft

  • Schwere frühere Hautreaktion auf Metamizol

Dosierung

  • Erwachsene und Jugendliche ab 15 Jahren mit mehr als 53 kg: 500–1.000 mg i. v. oder i. m. als Einzeldosis Wiederholung bei Bedarf alle 6–8 h, höchstens 4-mal täglich Übliche maximale Tagesdosis 4.000 mg Bei entsprechender Indikation sind gemäß Fachinformation der 500-mg/mL-Injektionslösung Einzeldosen bis 2.500 mg und Tagesdosen bis 5.000 mg möglich

  • Kinder und Jugendliche bis 14 Jahre: 8–16 mg / kg als Einzeldosis i. v. oder i. m. Bei Fieber üblicherweise 10 mg / kg Wiederholung alle 6–8 h, höchstens 4-mal täglich unter Beachtung der alters- und gewichtsbezogenen Tagesmaximaldosis

  • Säuglinge unter 3 Monaten: Die parenterale Anwendung der 500-mg/mL-Zubereitung wird nicht empfohlen

  • Ältere, geschwächte Patienten oder eingeschränkte Kreatinin-Clearance: Dosisreduktion erwägen

  • Eingeschränkte Nieren- oder Leberfunktion: Wiederholte hohe Dosen vermeiden

Warnung

Die intravenöse Injektion muss beim liegenden Patienten unter Kreislaufüberwachung sehr langsam erfolgen, maximal 1 mL / min (entsprechend 500 mg / min bei einer Konzentration von 500 mg / mL). Eine rasche Injektion erhöht das Risiko eines ausgeprägten Blutdruckabfalls.

Nebenwirkungen

  • Hypotonie bis zum Kreislaufschock, besonders bei rascher intravenöser Gabe

  • Anaphylaktische und anaphylaktoide Reaktionen

  • Agranulozytose, Panzytopenie, Leukopenie und Thrombozytopenie

  • Schwere kutane Arzneimittelreaktionen einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom, toxischer epidermaler Nekrolyse und DRESS

  • Arzneimittelinduzierte Leberschädigung

  • Akute Nierenfunktionsstörung, selten interstitielle Nephritis

  • Rotfärbung des Harns durch Rubazonsäure, insbesondere nach hohen Dosen; für sich genommen harmlos

Gefahr

Eine Metamizol-induzierte Agranulozytose ist nicht dosisabhängig und kann jederzeit während der Behandlung oder kurz nach dem Absetzen auftreten, auch nach früherer problemloser Anwendung. Bei Fieber, Schüttelfrost, Halsschmerzen oder schmerzhaften Schleimhautläsionen Metamizol sofort absetzen und unverzüglich ein Blutbild mit Differenzialblutbild bestimmen. Bei bestätigter Agranulozytose darf Metamizol nicht erneut verabreicht werden. Routinemäßige Blutbildkontrollen zur Früherkennung werden nach der europäischen Sicherheitsbewertung von 2024 nicht empfohlen.

Pharmakodynamik

Analgetische und antipyretische Wirkung durch aktive Metaboliten mit zentralen und peripheren Wirkmechanismen. Zusätzlich spasmolytische Wirkung auf glatte Muskulatur.

Pharmakokinetik

  • Wirkungseintritt: Deutliche Wirkung nach parenteraler Gabe innerhalb von etwa 30 min

  • Metabolismus: Rasche Hydrolyse zu 4-Methylaminoantipyrin (4-MAA) und weitere hepatische Metabolisierung

  • Ausscheidung: Metaboliten überwiegend renal

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Erstes und zweites Trimenon: Anwendung grundsätzlich nicht empfohlen; einzelne Dosen können nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung vertretbar sein

  • Drittes Trimenon: Kontraindiziert wegen möglicher fetaler und maternaler Komplikationen, unter anderem vorzeitigem Ductus-arteriosus-Verschluss und Blutungen

  • Stillperiode: Wiederholte Anwendung vermeiden Nach einer Einzeldosis Muttermilch für 48 h sammeln und verwerfen

Anwendungshinweise

  • Niedrigste wirksame Dosis und möglichst kurze Behandlungsdauer

  • Parenterale Gabe beim liegenden Patienten unter ärztlicher Überwachung

  • Bei Hypovolämie oder Kreislaufinstabilität erhöhtes Risiko einer hypotensiven Reaktion

  • Bei Verdacht auf schwere Überempfindlichkeitsreaktion, Blutbildveränderung, schwere Hautreaktion oder Leberschädigung sofort absetzen

  • Bei längerfristiger Anwendung klinische Überwachung entsprechend Indikation und Risikoprofil

  • Bei Fiebertherapie und gleichzeitiger Antibiotikagabe können Symptome einer Agranulozytose verschleiert werden

Wechselwirkungen

  • Methotrexat: Erhöhtes Risiko hämatologischer Toxizität; Kombination vermeiden

  • Niedrig dosierte Acetylsalicylsäure: Mögliche Abschwächung der Thrombozytenaggregationshemmung

  • Ciclosporin, Tacrolimus, Valproat, Bupropion, Methadon: Verminderte Wirkstoffkonzentrationen und Wirksamkeit möglich; klinische Wirkung und gegebenenfalls Spiegel überwachen

  • Chlorpromazin: Risiko schwerer Hypothermie