Prednisolon

15.8.37. Prednisolon#

Spezialitäten

  • Prednisolon „Nycomed“™ 5 mg Tabletten

  • Prednisolut™ 25 mg, 50 mg, 250 mg, 500 mg und 1.000 mg zur intravenösen Anwendung

Beschreibung

Synthetisches, mittelstark wirksames Glukokortikoid mit antiinflammatorischer und immunsuppressiver Wirkung. Für die intravenöse Anwendung wird unter anderem das wasserlösliche Prednisolon-21-hydrogensuccinat verwendet.

Wirkung

  • Hemmung entzündlicher und allergischer Reaktionen

  • Immunsuppression

  • Verminderung von Ödemen bei ausgewählten entzündlichen Erkrankungen

  • Steigerung der Glukoneogenese und des Blutzuckers

  • Geringe mineralokortikoide Wirkung mit möglicher Natrium- und Wasserretention

Indikationen

  • Schwere akute Asthmaexazerbation und andere entzündliche Atemwegserkrankungen

  • Schwere entzündliche, allergische und immunologische Erkrankungen

  • Akute Nebennierenrindeninsuffizienz, wobei bei Addison-Krise in der Regel Hydrocortison bevorzugt wird

  • Ausgewählte hämatologische, dermatologische und transplantationsmedizinische Indikationen

  • Systemische Glukokortikoidtherapie bei zahlreichen weiteren Erkrankungen nach indikationsspezifischem Schema

Prednisolut™ ist laut österreichischer Fachinformation unter anderem für die parenterale Akuttherapie des schweren Asthmaanfalls und bestimmter immunologischer Notfälle bei Patienten ab 6 Jahren zugelassen.

Kontraindikationen

  • Parenterale kurzfristige Notfallbehandlung: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder sonstige Bestandteile als formale Kontraindikation

  • Systemische orale Therapie: Systemische Mykosen und Lebendimpfstoffe unter immunsuppressiver Glukokortikoidtherapie

  • Besondere Vorsicht: Akute Virusinfektionen, latente Tuberkulose, Hepatitis B, Strongyloidiasis, Ulkuskrankheit, Diabetes mellitus, schwer einstellbare Hypertonie, Osteoporose und psychiatrische Erkrankungen

Bei vitaler Indikation kann eine kurzfristige systemische Therapie trotz relativer Risiken erforderlich sein.

Dosierung

  • Erwachsene, oral bei akuter Asthmaexazerbation: Häufig 40–50 mg täglich für 5–7 Tage gemäß klinischer Leitlinie; nicht mit einem parenteralen Hochdosisregime gleichsetzen

  • Kinder, oral bei akutem Asthma: 1–2 mg / kg / Tag für 3–5 Tage gemäß Fachinformation Prednisolon „Nycomed“™; alters- und indikationsbezogene Höchstdosis gesondert berücksichtigen

  • Schwerer akuter Asthmaanfall, Prednisolut™ intravenös, Erwachsene: Initial 100–500 mg Prednisolon-21-hydrogensuccinat; anschließend indikationsabhängige Weiterbehandlung

  • Schwerer akuter Asthmaanfall, Prednisolut™ intravenös, Kinder ab 6 Jahren: Initial 2 mg / kg Prednisolon-21-hydrogensuccinat; anschließend 1–2 mg / kg alle 6 h bis zur Besserung nach Fachinformation

  • Abstoßungskrise nach Nierentransplantation, Prednisolut™: 1.000 mg Prednisolon-21-hydrogensuccinat i. v. täglich für 3–7 Tage zusätzlich zur Basistherapie nach Fachinformation

  • Andere Indikationen: Indikationsspezifische Initial- und Erhaltungsdosierung; bei längerfristiger Therapie schrittweise Dosisreduktion

Warnung

Die Stärkenangabe von Prednisolut™ bezeichnet Prednisolon-21-hydrogensuccinat, nicht die äquivalente Menge Prednisolonbase. 1.000 mg Prednisolon-21-hydrogensuccinat entsprechen etwa 782,7 mg Prednisolon. Die Dosierungen verschiedener Salzformen und Präparate dürfen nicht ungeprüft gleichgesetzt werden.

Nebenwirkungen

  • Hyperglykämie und verminderte Glukosetoleranz

  • Erhöhtes Infektionsrisiko und Maskierung von Infektionszeichen

  • Psychische Veränderungen, Schlafstörungen, Delir oder steroidinduzierte Psychose

  • Hypokaliämie, Flüssigkeitsretention und Blutdruckanstieg

  • Gastrointestinale Ulzerationen und Blutungen, insbesondere bei zusätzlichen Risikofaktoren

  • Muskelschwäche, Steroidmyopathie und Osteoporose bei längerer Behandlung

  • Suppression der Hypothalamus-Hypophysen-Nebennierenrinden-Achse

  • Katarakt, Glaukom und zentrale seröse Chorioretinopathie

  • Selten Bradykardie nach intravenöser Hochdosisgabe

Pharmakodynamik

Prednisolon bindet an intrazelluläre Glukokortikoidrezeptoren und verändert die Genexpression entzündungsrelevanter Proteine. Unter anderem werden die Bildung proinflammatorischer Mediatoren, die Leukozytenmigration und die Immunantwort gehemmt. Die genomisch vermittelte antiinflammatorische Wirkung tritt verzögert ein und ersetzt bei Anaphylaxie nicht die sofort wirksame Behandlung mit Adrenalin.

Pharmakokinetik

  • Resorption: Nach oraler Gabe gut resorbiert

  • Verteilung: Überwiegend an Plasmaproteine gebunden; plazentagängig und Übergang in die Muttermilch

  • Metabolismus: Überwiegend hepatisch, unter Beteiligung von CYP3A4; Prednisolon CYP3A4

  • Elimination: Metaboliten überwiegend renal ausgeschieden

  • Plasmahalbwertszeit: Etwa 2–4 h; biologische Wirkdauer deutlich länger

Schwangerschaft und Stillperiode

  • Schwangerschaft: Anwendung nach individueller Nutzen-Risiko-Abwägung Bei längerfristiger Behandlung sind fetale Wachstumsstörungen möglich; bei Gabe gegen Ende der Schwangerschaft ist eine neonatale Nebennierenrindensuppression zu beachten

  • Stillperiode: Prednisolon geht in die Muttermilch über Bei niedrigen bis üblichen therapeutischen Dosen ist nach Fachinformation keine Schädigung des Säuglings bekannt; bei hohen Dosen empfiehlt die Fachinformation von Prednisolut™ das Abstillen

Anwendungshinweise

  • Glukokortikoide besitzen keine unmittelbare bronchodilatatorische oder vasopressorische Wirkung

  • Bei Anaphylaxie ersetzt Prednisolon niemals Adrenalin

  • Bei schwerer Asthmaexazerbation Bronchodilatatoren und erforderliche respiratorische Unterstützung parallel durchführen

  • Bei längerfristiger Anwendung Dosis nicht abrupt absetzen; Risiko einer sekundären Nebennierenrindeninsuffizienz berücksichtigen

  • Bei höherer Dosierung Blutzucker, Blutdruck, Elektrolyte und Infektionszeichen kontrollieren

  • Vor intravenöser Gabe Rekonstitution und Applikationshinweise des jeweiligen Präparats beachten

Wechselwirkungen

  • Nichtsteroidale Antirheumatika: Erhöhtes Risiko gastrointestinaler Ulzerationen und Blutungen

  • Diuretika und Laxanzien: Verstärkte Kaliumverluste möglich

  • Herzglykoside: Erhöhtes Arrhythmierisiko bei Hypokaliämie

  • Antidiabetika: Verminderte blutzuckersenkende Wirkung

  • Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin und Barbiturate: CYP3A4; Prednisolon Enzyminduktion mit möglicher Wirkungsabschwächung

  • Azolantimykotika und Cobicistat: CYP3A4; Prednisolon Enzymhemmung mit erhöhtem Risiko systemischer Glukokortikoidnebenwirkungen

  • Fluorchinolone: Erhöhtes Risiko für Tendinopathien und Sehnenrupturen

  • Nichtdepolarisierende Muskelrelaxanzien: Verlängerte neuromuskuläre Blockade möglich

Siehe auch