Rezeptoren

Rezeptoren sind komplexe, große (Protein-)Moleküle, welche über Bindungsstellen eine selektive Anlagerung von Substanzen (Liganden, Agonisten) erlauben, welche über Wechselwirkungen eine Signalübertragung in die oder in der Zelle erlauben. Die Bindung eines Liganden führt zu einer Veränderung der räumlichen Anordnung des Proteins (Tertiär- und Quartärstruktur) und damit zu einer Veränderung des Funktionszustands des Proteins. Sie können sich sowohl in der Zellmembran als auch intrazellulär befinden.

Zu tun

#40 GRAFIK: Rezeptor mit Ligand

Wirkungsprinzipien

Wirkungsart	Vorgang	Grundlage	Topografie	Schwellendosis
spezifisch	Interaktion mit Rezeptoren	molekulare Passgenauigkeit	abhängig von Rezeptorverteilung und -dichte	niedrig
unspezifisch	Einlagerung in Membranen	physikochemische Löslichkeit	ubiquitär im Organismus	hoch

Art der Rezeptoren

Man unterscheidet:

• Liganden-gesteuerte Ionenkanäle

• G-Protein gesteuerte Rezeptoren

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#38 GRAFIK: Liganden-gesteuerter Ionenkanal

…/Pictures/Liganden-gesteuerter-Ionenkanal.png

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100%

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#39 GRAFIK: G-Protein-gesteuerter Rezeptor

…/Pictures/G-Protein-gesteuerter-Rezeptor.png

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100%

Liganden-gesteuerter Ionenkanal	G-Protein-gesteuerte Rezeptoren
Acetylcholin Rezeptor vom Nikotin-Typ Serotoninrezeptor vom 5-HT3-Subtyp GABA-A-Rezeptor Glutamatrezeptor vom NMDA und Non-NMDA-Typ Glycinrezeptor Einfacher Weg der Signalübertragung, rascher Anpassung Spannungsabhängige Ionenkanäle – Nervenleitung	Acetylcholin Rezeptor vom Muskarin-Typ Adrenerge und dopaminergen Rezeptoren (α,β, D1/D2) Serotoninrezeptoren außer 5-HT3-Subtyp Histamin-,Adenosin-,Angiotensin-, Brandykinin-,Vasopressin- und Prostaglandinrezeptoren GABA-B-Rezeptor Opioidrezeptoren (µ,κ,δ) Cannabinoidrezeptoren (CB1/CB2)

Steuerung	Axonale Konduktion	Synaptische Transmission	Humorale Transduktion
Spannungsabhängige Ionenkanäle	Sehr schnelle Effekttransformation	0	0
Liganden gesteuerte Ionenkanäle	0	Schnelle Effekttransformation	Langsame Effekttransformation
G-Protein gesteuerte Rezeptoren	0	Langsame Effekttransformation	Langsame Effekttransformation
Intrazelluläre Rezeptoren	0	0	Sehr langsame Effekttransformation

Hauptgruppe	Untergruppe	Mechanismus	Relative intrisische Aktivität a
Agonisten	rein	Rezeptor-spezifische Aktivierung	1
	partiell		0>a>1
Antagonisten	partiell kompetitiv	Rezeptor-spezifische Inaktivierung	0>a>
	nicht kompetitiv	Allosterisch, effektbezogeneIrreversible Inhibierun	0
	funktionell	Unterschiedliche Wirkort
	physiologisch	Gegenregulation durch Homöostase
	chemisch	Chemische Inaktivierung