Amiodaron

Amiodaron#

Haupt- und Nebenwirkungen

  • Antiarrhythmikum

  • ⚠: Proarrhythmikum, Hypotonie, Hyperthyreose, Hypokaliämie, Lungenfibrose, Leberversagen, schwere Hautreaktionen

⚙ Pharmakodynamik

  • Klasse III-Antiarrhythmikum: Verlängert durch Blockade der K⁺-Kanäle im Herzen die Dauer des kardialen Aktionspotentials in atrialen und ventrikulären Myozyten. Dadurch kommt es zu einer Verlängerung der Refraktärzeit des Aktionspotentials und zu einer Suppression der Ektopien und Re-Entry-Arrhythmien ebenso wie zu einer Verlängerung des QTc-Intervalls. Außerdem blockt Amiodaron auch die Na⁺-Herzströme (Klasse-I-Effekt) und die Ca²⁺-Ströme im Herzen (Klasse-IV-Effekt). Wirkung auf den AV-Knoten: Der Klasse-IV-Effekt kann zu einer Verlangsamung der Erregungsleitung durch sinu-atriale und AV-Knoten führen! 🗎 FI AmiodaronHameln 2020

Indikation(en)

  • Atriale Arrhythmien, einschließlich Vorhofflimmern und -flattern

  • AV-Knoten-Arrhythmien

  • ⚠ fraglich ⚔ Re-Entry-AV-Tachykardie, z. B. bei der Manifestation des Wolff-Parkinson-White-Syndroms Akzessorische Leitungsbahn und FBI-Tachykardie: Siehe Kontraindikationen

  • Ventrikuläre Arrhythmien, inkl. ventrikuläre Tachykardie oder Kammerflimmern

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℞ Dosierungen

  • Reanimation, schockbarer Rhythmus:

    • Bolusgabe 300 mg i.v. nach dem 3. Schock, evtl. einmalig 150 mg i.v. repetitieren

  • Sonstige AV- oder ventrikuläre tachykarde Rhythmusstörung: 5 mg / kg Körpergewicht i.v. Infusion über 20–120 min (verdünnt in 250 ml 5 %iger Glukoselösung). Danach ggf. wiederholte Infusion bis zu 1.200 mg / 24 h (ca. 15 mg / kg KG) (Perfusor). Im Notfall langsame i.v.-Injektion 150–300 mg in 10–20 mL 5 %iger Glukoselösung über mind. 3 min möglich (Monitoring!) Ggfs. Umstellung auf orale Therapie

  • Kinder und Jugendliche: Off-label. Für Neugeborene i.v. kontraindiziert (Benzylalkohol), sonst:

    • Initialdosis: 5 mg / kg KG über 20 Minuten bis zu 2 Stunden

    • Erhaltungsdosis: 10–15 mg / kg / d nach einigen Stunden bis zu mehreren Tagen

Anwendungshinweise

  • I.v.-Anwendung nur unter Monitoring. Aufgrund hämodynamischer Effekte wenn möglich keine Bolus-Gabe, sondern Kurzinfusion.

  • Lösungsmittel: Glukose 5 %

Spezielle Patientengruppen

  • Leberinsuffizienz: keine Anpassung der Dosis

  • Niereninsuffizienz: keine Anpassung der Dosis

  • Schwangerschaft, Stillzeit: Amiodaron und Benzylalkohol treten über Plazenta und in Muttermilch über. Strenge Indikationsstellung!

  • Kinder: Off-label. Für Neugeborene i.v. kontraindiziert (Benzylalkohol)

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Kontraindikation(en)

  • Reanimation: keine, sonst:

    • Jod-Unverträglichkeit (eine Ampulle enthält ca. 56 mg Jod)

    • Neugeborene (Benzylalkohol)

    • Bolus: schwere arterielle Hypotonie, Herzversagen und Kardiomyopathie

    • Schilddrüsenfunktionsstörungen

    • Sinusbradykardie, sino-atriale Herzblockade und Sinusknotensyndrom ohne Herzschrittmacher

    • Relativ: Überleitungsstörungen (hochgradiger AV-Block, bifaszikulärer oder trifaszikulärer Block) oder Sick-Sinus-Syndrom

    • Schwangerschaft und Stillzeit

    • QT-Intervall-Verlängerung, insb. Kombination mit:

      • Ia-Antiarrhythmika: Chinidin, Procainamid, Disopyramid

      • III-Antiarrhythmika: Sotalol, Bretylium

      • i.v. Erythromycin, Cotrimoxazol, Pentamidin

      • Antipsychotika: Chlorpromazin, Thioridazin, Fluphenazin, Pimozid, Haloperidol, Amisulprid, Sertindol; Lithium und trizyklische Antidepressiva: Doxepin, Maprotilin, Amitriptylin

      • Antihistamine: Terfenadin, Astemizol, Mizolastin

      • Antimalariamittel: Chinin, Mefloquin, Chloroquin, Halofantrin

      • Moxifloxacin

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Gefahr

⚠ Amiodaron und akzessorische Leitungsbahnen

Bei der Anwendung von Amiodaron bei einer Tachykardie aufgrund einer akzessorischen Leitungsbahn (Hinweis: FBI-Tachykardie – Fast, Broad, Irregular) kann die AV-blockierende Wirkung gegenüber der Verlängerung der Refraktärzeit überwiegen. Dadurch entfällt die bremsende Wirkung der AV-Überleitung, was zu einem therapierefraktären Kammerflimmern führen kann. Ziehe alternativ Ajmalin in Betracht.

Pharmakokinetik

  • Langsame Eliminationsrate, ausgeprägte Gewebeaffinität, lange HWZ (20–100 Tage)

  • Elimination: über Leber und Galle (10 % renal)

  • Wirkungseintritt: nach 15 min, Plasmakonzentrationsabfall in 4 h, Steady State nach Wochen

  • Sättigungsdosis empfohlen zur schnelleren Wirkung

  • Hemmt: CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6, P-Glykoprotein

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Wechselwirkungen

  • QT-Verlängerung: Warfarin, Digoxin, Phenytoin u.a.

  • Betablocker, Ca²⁺-Antagonisten (Verapamil, Diltiazem), Laxantien → Hypokaliämie

  • Erhöhte Plasmaspiegel: Flecainid, Digoxin

  • Hypokaliämie, Hypomagnesiämie durch Diuretika, Kortikosteroide, Amphotericin B

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Intoxikation

  • Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Obstipation, Schwitzen, Bradykardie, QT-Verlängerung, Hypotonie, Herzblock, TdP, Hyperthyreose

  • Behandlung: ICU, Volumen, Vasopressoren, Adrenergika, Pacing

  • Nicht dialysierbar

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Quellen