Thiopental#
Das letzte am Markt befindliche Barbiturat-Hypnotikum zur Verwendung im Rahmen der Allgemeinanästhesie. Seine Bedeutung hat seit der Einführung von Propofol deutlich abgenommen. Aufgrund seines schnellen Wirkungseintritts wird Thiopental heute noch im Rahmen der Schnelleinleitung bei der Sectio caesaria eingesetzt, aber auch hier wird es zunehmend von Propofol verdrängt.
- Pharmakodynamik
Interaktion als Modulator mit GABA\ :sub:
A-Rezeptorkomplex, bewirkt Verlängerung der Cl⁻-Kanalöffnungszeit. In höherer Konzentration ist auch eine direkte Aktivierung der GABA\ :sub:A-Kanäle möglich.- Pharmakokinetik
Thiopental flutet rasch an, mit einem Wirkungseintritt ist schon nach ca. 1 Minute zu rechnen. Durch die ebenfalls rasche Umverteilung kommt es aber auch schnell zu einem Absinken der Plasmakonzentration.
Der Abbau erfolgt durch Metabolisierung in der Leber. Die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt renal.
Wirkungseintritt 15—45 s, Dauer der hypnotischen Wirkung 5—15 min, Eliminations-HWZ 5—10 h , PPB 97 %
- Wirkungen
Anxiolyse, Sedation, Hypnose, Antikonvulsion
- Nebenwirkungen
Zerebrale Vasokonstriktion, Abnahme der cerebralen Durchblutung (CBF) und des cerebralen Blutvolumens (CBV), Senkung des Hirndrucks (ICP)
Atemdepression, Singultus (bei flacher Narkose)
Reduktion des Herzzeitvolumens (HZV);
Venodilation, Blutpooling, Verminderung des venösen Rückstoms;
negativ inotrop; evtl. Herzfrequenzzunahme und Zunahme des myocardialen Sauerstoffbedarfs
Verminderung von Produktion und Sekretion von ACTH.
Porphyriekrise
Histaminfreisetzung
Venenreizung, Gewebsnekrosen bei Paravasat
- Indikation
Narkoseeinleitung, besonders bei:
Krampfanfall
Sectio caesaria (Propofol erscheint aber im Wesentlichen gleichwertig).
Neugebronen bzw. Säuglingen ??
Sonst wurde Thiopental weitgehend von Propofol und Ketamin als Einleitungshypnotikum abgelöst.
- Kontraindikationen
Schock,
dekompensierte Herzinsuffizienz,
akute Phase eines MCI,
Status asthmaticus,
akute hepatische Porphyrien //
Relativ:
Hypovolämie,
kompensierte Herzinsuffizienz,
KHK,
Asthmabronchiale,
COPD,
Leberzirrhose,
schwere Nierenfunktionsstörungen
- Wechselwirkungen
Text
- Dosierung
3—7 mg / kg (70: 210—490 mg; 100: 300—700 mg)
Warnung
Paravasat oder intraarterielle Injektion verursacht schwere Gewebenekrosen!
zunehmend durch Propofol verdrängt wird.
Thiopental (Trapanal®)
Diese Substanzklasse führt zu einer Hemmung der sog. Formatio reticularis im Gehirn. Dadurch wirken sie hypnotisch, nicht analgetisch (sogar Gefahr der Hyperalgesie) und führen jedoch nicht zu einer ausreichenden Muskelrelaxation.
Barbiturate werden zur Narkoseeinleitung nur in Kombination mit anderen Narkotika und beim Status epileptikus in der Neurologie verwendet.
- Unerwünschte Wirkungen:
Barbiturate führen zu einer Depression von Atmung und Kreislauf. Weiters können sich vegetative Reflexe, allergische Reaktionen, Gefäßreizungen und Symptome wie bei einer akuten intermittierenden Porphyrie zeigen.
- Kontraindikationen
akute Porphyrie, Leber- und Nierenfunktionsstörung, Schock, Myokardinsuffizienz, akute Alkoholintoxikation.
Hohe Lipidlöslichkeit (BHS + Plazentagängig), schwache Säure, bei Azidose vermehrt in nicht ionisiertem Zustand; hohe Proteinbindung; Bei iv. Injektion nach 15-20 Sekunden Wirkung im Gehirn und Herz (neg. inotrop), dann Umverteilung = rasches Erwachen durch Umverteilung nicht Elimination. Bei Dauerinfusion sind Gewebekompartimente und Enzymsystem der Leber gesättigt = Kumulation = Elimination nach nicht linearer Kinetik (Zw. 300 und 600 mg konstante Menge/Zeit) = langsames Aufwachen durch 10 x geringere Clearance als Propofol. Wird über Niere und Galle als wasserlösliche inaktive Metaboliten abgebaut.
- NW
periphere venöse Vasodilation, Verminderung des cardial Output (verm. Preload, venöses Pooling, negativ inotrop va. bei zu rascher Injektion, vorübergehender verminderter Sympathikusimpuls vom ZNS), Blutdruckabfall (10-20 %) mit kompensatorischen HF-Anstieg (Aktivierung der Barorezeptoren im Carotissinus), Bronchospasmus.
Kann akute intermittierende Porphyrie auslösen!
- Einleitungsdosis
4-6 mg / kg KG (va. bei alten Patienten LANGSAM!!!), erhöhte Dosis bei Kindern, da großes HZV (3x BV/min) + rasche Umverteilung; Säuglinge 6-8 mg / kg KG (Sectio 4 – 6 mg / kg KG keine Auswirkung auf das NG)
- ZNS
Antikonvulsiv, Antianalgetisch (senkt Schmerzschwelle), Atemregulation (vermindert Atemantwort auf Hypoxie und erhöhtem CO₂), senkt ICP durch Vasokonstriktion mit reduziertem CBF und senkt O₂-Bedarf des ZNS.
Thiopental ist inkompatibel mit Rocuronium, Succinylcholin, Midazolam, Alfentanyl, und Sufenta, daher nie im gemeinsamen Schenkel verabreichen!!!